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目前,我國化工醫(yī)藥中間體已開發(fā)并已投入批量生產(chǎn)的喹諾酮類抗菌藥主要有諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。其中諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星生產(chǎn)量最大,約占國內(nèi)氟喹諾酮類抗菌藥總產(chǎn)量的98%。
喹諾酮類一般由含氟苯環(huán)合成含氟喹啉類化合物后與哌嗪(或甲基哌嗪)縮合而得。由于我國螢石儲量豐富,因而是世界含氟藥物和中間體產(chǎn)量最大的國家之一,有80%以上的含氟中間體供應(yīng)出口。從整體上看,我國氟苯類中間體發(fā)展較早,目前生產(chǎn)能力普遍過剩;三氟甲苯類中間體發(fā)展較晚,近年來發(fā)展速度較快;而對于雜環(huán)芳香族化合物特別是含氟吡啶類,我國目前只有個別研究單位和生產(chǎn)廠家擁有含氟吡啶類中間體的合成技術(shù),因此,含氟吡啶類中間體將成為今后幾年國內(nèi)含氟中間體研發(fā)的主要方向之一。 我國已成為世界上最大的解熱鎮(zhèn)痛藥生產(chǎn)國,阿司匹林、撲熱息痛、安乃近等品種的產(chǎn)量均超萬噸,非那西丁、氨基比林、安替比林等品種的產(chǎn)量超過1000噸。目前我國解熱鎮(zhèn)痛藥的產(chǎn)量增長很快,預(yù)計今后還將以8%左右的速度增長。為解熱鎮(zhèn)痛藥配套生產(chǎn)的中間體產(chǎn)量大,生產(chǎn)企業(yè)多。隨著解熱鎮(zhèn)痛藥的增長,其中間體也獲得了長足的發(fā)展。
2003年國內(nèi)撲熱息痛消費量快速增加,出口也呈迅猛增長勢頭,出口量為28163噸,全年出口量同比增幅達1倍左右。到2004年上半年其出口增速雖然放慢,但依然有所增長,2004年1~5月?lián)錈嵯⑼吹某隹诹繛?2501噸,略高于去年同期。對氨基酚是合成撲熱息痛的重要中間體,近年來也增長迅速。目前,我國對氨基酚年產(chǎn)量約為3.2萬噸,預(yù)計到2005年,國內(nèi)撲熱息痛產(chǎn)量將達到5萬噸以上,醫(yī)藥工業(yè)將消耗對氨基酚4.5萬噸,再加上在其他領(lǐng)域的應(yīng)用,2005年對氨基酚總需求量約為5萬噸,市場缺口較大,開發(fā)利用前景廣闊。
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