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氯三氟甲基吡啶中間體的熱點:
截至2012年,我國已開發并已投入批量生產的喹諾酮類抗菌藥主要有諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。其中諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星生產量最大,約占國內氟喹諾酮類抗菌藥總產量的98%。
喹諾酮類一般由含氟苯環合成含氟喹啉類化合物后與哌嗪(或甲基哌嗪)縮合而得。由于我國螢石儲量豐富,因而是世界含氟藥物和中間體產量最大的國家之一,有80%以上的含氟中間體供應出口。從整體上看,我國氟苯類中間體發展較早,生產能力普遍過剩;三氟甲苯類中間體發展較晚,發展速度快;而對于雜環芳香族化合物特別是含氟吡啶類,我國只有個別研究單位和生產廠家擁有含氟吡啶類中間體的合成技術,因此,含氟吡啶類中間體將成為今后幾年國內含氟中間體研發的主要方向之一。
缺口較大
我國已成為世界上最大的解熱鎮痛藥生產國,阿司匹林、撲熱息痛、安乃近等品種的產量均超萬噸,非那西丁、氨基比林、安替比林等品種的產量超過1000噸。目前我國解熱鎮痛藥的產量增長很快,預計今后還將以8%左右的速度增長。為解熱鎮痛藥配套生產的中間體產量大,生產企業多。隨著解熱鎮痛藥的增長,其中間體也獲得了長足的發展。
2003年國內撲熱息痛消費量快速增加,出口也呈迅猛增長勢頭,出口量為28163噸,全年出口量同比增幅達1倍左右。到2004年上半年其出口增速雖然放慢,但依然有所增長,2004年1~5月撲熱息痛的出口量為12501噸,略高于去年同期。對氨基酚是合成撲熱息痛的重要中間體,增長迅速。我國對氨基酚年產量為3.2萬噸,預計到2005年,國內撲熱息痛產量將達到5萬噸以上,醫藥工業將消耗對氨基酚4.5萬噸,再加上在其他領域的應用,2005年對氨基酚總需求量約為5萬噸,市場缺口較大,開發利用前景廣闊。
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